甲氨蝶呤可以抑制细胞内二氢叶酸还原酶,使嘌呤合成受益是一种叶酸拮抗剂,属于改善病情的抗风湿药物,可以改善和延缓病情进展的作用。
本药可以降低腺苷合成酶活性从而抑制DNA合成,减少中性粒细胞的趋化作用,使可溶性白介素二受体产生减少,以达到抗炎的作用。还可以抑制病变部位的细胞增殖,如类风湿关节炎的滑膜细胞、银屑病的上皮细胞,抑制炎症部位的单个核细胞功能而起到抗炎和免疫抑制的作用。
本药副作用常见的是胃肠道反应,少数可出现骨髓抑制、溃疡性口腔炎、皮炎、脱发、肝损害和肺间质性炎症等,与其他细胞毒药物一样也可以引起流产、畸胎以及影响生育力。