甲氨蝶呤能够抑制细胞内二氢叶酸还原酶,使嘌呤合成受益,同时具有抗炎和抗免疫的作用,属于改善病情的抗风湿药物,该类药物较非甾体类抗炎药,发挥作用慢。临床症状的明显改善,大约需要1-6个月。
一般类风湿关节炎,诊断明确后都首选甲氨蝶呤,并把它作为联合治疗的基本药物,甲氨蝶呤溶解度较好,局部刺激小。
口服、肌注或静脉注射三种途径给药均有效。口服60%吸收,半衰期2小时,每日应用可导致明显的骨髓抑制和毒性作用,因此多采用每周一次给药,每次剂量为7.5-25毫克。对于类风湿患者,通常只需要每周7.5-10毫克,从小剂量开始逐渐递增,最大剂量不得超过每公斤体重0.7毫克,用前要多喝水,并给予叶酸防止骨髓抑制。