异烟肼是单一抗结核药物中,杀菌力特别是早期杀菌力最强者。异烟肼对即使细胞内外的结核分枝杆菌,均具有杀菌作用。
最低抑菌浓度为0.025到0.05微克每毫升,口服后迅速吸收血中药物浓度,可达最低抑菌浓度的二十到一百余倍,因此异烟肼对于治疗结核是一种非常强的药物。
脑积液中药物浓度也很高,用药后经乙酰化而灭活。乙酰化的速度决定于遗传因素,成人剂量一般为每日三百毫克顿服。儿童为每日五到十毫克每公斤体重,最大计量,每日不超过三百毫克。结核性脑膜炎和血行播散型肺结核的用药剂量可加大,偶可发生药物性肝炎,肝功能异常者要慎用。如发生周围神经炎,可服用维生素b6。