利福平为半合成的广谱杀菌药,对多种病原微生物均具有抗菌活性。用于治疗结核病时,利福平是短程化疗方案的重要组成部分,常与异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇等,联合用于各种类型结核病的治疗,增强抗菌作用,延缓耐药性的发生缩短给药疗程。治疗麻风病时与氨苯砜、氯法齐明联用。治疗非结核分枝杆菌感染时,利福平通常作为多药方案的一部分与克拉霉素和乙胺丁醇联用。与万古霉素联合用药,可用于对甲氧西林耐药的葡萄球菌所致的严重感染。与红霉素联合,可用于军团菌严重感染。
此外利福平还可用于,无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者,以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌,但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。利福平可透过胎盘,动物实验曾引起畸胎。因此3个月以内孕妇应禁用,3个月以上孕妇也应慎用。该药可由乳汁排泄,哺乳期女性用药应停止哺乳。肝毒性为利福平的主要不良反应,婴幼儿慎用。老年人或肝功能减退的患者,应遵医嘱减少剂量,肝功能严重不全,胆道阻塞的患者则应该禁用。