地尔硫卓为钙离子通道阻滞剂，通过作用于心肌、冠脉血管，末梢血管的平滑肌，以及房室结等部位的钙离子通道，抑制钙离子由细胞外，向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子的浓度。但不改变血清钙浓度，缓解和预防心肌，血管平滑肌细胞的收缩，具有扩张冠脉和末梢血管，改善心肌肥大，及延长房室结传导时间等作用，可以有效治疗高血压，心绞痛、心律失常。地尔硫卓可以有效扩张，心外膜和心内膜下的冠状动脉，及侧支血管，增加冠脉及侧支血管的血流量，从而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，缓解心绞痛。
抑制冠脉血管的痉挛，对由冠状动脉痉挛所致的积压型心绞痛，具有明显的临床疗效，扩张末梢血管，减轻心脏后负荷，减慢心率，降低心脏做功，对因心脏耗氧增加所致的心绞痛，具有明显改善作用，地尔硫卓能使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，从而可以降低血压。其降压幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅表现轻度影响，降压同时不影响心、脑、肾等重要脏器的血液供应，减轻心脏后负荷，抑制心肌收缩，对因高血压所致的心肌肥大，具有改善作用。
临床用于室上性心律失常，典型心绞痛，变异型心绞痛，老年人高血压等，病态窦房结综合征未安装起搏器者，II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者，收缩压低于12kPa，心率低于50次每分者，对地尔硫卓过敏者，充血性心力衰竭患者禁用。孕妇应用地尔硫卓须权衡利弊，地尔硫卓可经过乳汁排出，其浓度接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用地尔硫卓，需停止哺乳，建议老年患者从低剂量开始用药。
