硫唑嘌呤是巯嘌呤的咪唑衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给予嘌呤拮抗既能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫作用。
主要用于器官移植时抗排异反应,多与皮质激素并用或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征,其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重,对上述疾病的治疗不作为首选药物,通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。