能提高左旋多巴疗效的药物可分为三类,分别是氨基酸脱羧酶抑制药(如卡比多巴、卞丝肼)、MAO-B抑制药(如司来吉兰)、儿茶酚-O-甲基转移酶抑制药(如硝替卡朋、托卡朋和恩他卡朋)。
左旋多巴主要用于治疗帕金森,是多巴胺的前体,通过血脑屏障后,补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗作用。左旋多巴增效药的作用是使左旋多巴进入中枢神经系统的量增多,从而增强对帕金森的治疗作用,其作用机制如下:
卡比多巴、卞丝肼与左旋多巴合用,分别组成复方制剂心宁美和美多巴,可以使左旋多巴在外周的脱羧作用被抑制,从而使进入中枢的左旋多巴增加,不良反应明显减轻,症状波动减轻。
司来吉兰能降低脑内多巴胺降解代谢,使多巴胺浓度增加,因此与左旋多巴合用后能增加疗效,降低左旋多巴用量,减少外周副反应。
硝替卡朋、托卡朋和恩他卡朋可降低左旋多巴的降解,提高左旋多巴的生物利用度和在纹状体中的浓度。