环孢素a是从真菌中提取的多肽,有11个氨基酸组成的真菌性中性环状多肽。目前作为新型的免疫抑制剂广泛应用于风湿性疾病的治疗中。近年来也被应用于难治性肾病综合征。
血液中的环孢素a33%-47%分布于血浆中,4%-9%分布在淋巴细胞,5%-12%在粒细胞,41%-58%分布在红细胞中。血浆中环孢素a几乎全部与蛋白结合,与血浆蛋白的结合率可高达90%,口服后达峰时间约为3.5小时,全血的浓度可为血浆的2-9倍。
成人的血浆半衰期为19小时,而儿童仅约为7小时。环孢素a几乎全部经肝脏代谢,有十余种代谢产物,在经肾或胆道排泄。环孢素a全血治疗浓度参考范围为100-200ng/ml。