他达拉非片是一种口服的新型PDE-5抑制剂,最初由美国礼来公司和Icos公司共同开发的,2002年11月获欧盟批准,2003年2月首次在英国、瑞典、丹麦、德国及澳大利亚等多个国家成功上市。2003年11月美国食品药品监督管理局(FDA)批准他达拉非片剂用于治疗男性勃起功能障碍(ED)的处方药。他达拉非作为一种长效的选择性抑制剂,其疗效持续时间长、耐受性好,为勃起功能障碍患者的药物治疗又提供了一种选择。
他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致阴茎海绵体局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内环磷酸鸟苷(cGMP)水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起,但如果无性刺激,他达拉非则不发生作用。