除了能抑制磷酸二酯酶,提高平滑肌细胞内CAMP浓度外,同时具有腺苷受体的拮抗作用,刺激肾上腺分泌肾上腺素,增强呼吸肌的收缩,增强气道纤毛清除功能和抗炎作用。
常用的用法用量有口服茶碱一般剂量为六到十毫克每公斤体重每天,控制型茶碱二百到六百毫克每天,一般是二百到四百毫克,大于四百毫克病人常会出现不良反应,茶碱的应用强调个体化,静脉滴注维持量为0.8到1.0毫克每公斤体重,日注射量一般不超过1.0克,静脉给药主要用于哮喘。
茶碱类主要不良反应有胃肠道症状如恶心、呕吐,心血管症状如心动过速、心率失常、血压下降等,严重者可引起抽搐乃至死亡。