骨科常用的解热镇痛药

解热镇痛药是一类具有解热和镇痛，大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同，故称为非甾体抗炎药（NSAIDs）。NSAIDs通过抑制合成前列腺素（PG）所必须的环加氧酶（COX）的活性，来阻止PG的合成，发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。

作用特点如下：

1、解热（降温）：减少中枢PG合成，降低发热者的体温，而对体温正常者基本没有影响。

2、镇痛：由于它减少外周PG合成，因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛（炎性疼痛）有效。对于突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛（直接刺激感觉神经末梢）均无效果。

临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢？下面我们就来一一介绍：

一、阿司匹林，阿司匹林不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用，还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病，预防老年痴呆症。此外，阿司匹林还有一个重要的作用，通过抑制COX的活性来抗血小板聚集，预防动脉血栓栓塞，可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌，而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大，现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。

阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX）来抗血小板聚集。其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢？答案是否定的。这是因为环氧化酶包括COX1、COX2，这二者作用相反，COX1收缩血管，促进血小板聚集，COX2舒张血管。阿司匹林属于特异性COX1抑制剂，具有扩血管作用，防止血小板聚集。很多非甾体药如双氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等，对COX1、COX2抑制没有选择性。还有一类是特异性的COX2抑制剂，与阿司匹林相反，其具有的是收缩血管，促进血小板聚集的作用。代表药物就是后面要介绍的美洛昔康等，所以这类药物消化道出血少。但对于心血管高危人群就要小心了，因为它促血小板集聚，还能引起水钠潴留，加重心衰，增加心血管意外风险。

二、对乙酰氨基酚，其解热镇痛作用缓和持久，但抗炎、抗风湿作用很弱，临床常用于发热、头痛、关节痛。大剂量或长期应用会导致肝损害。该药口服后约30min起效,血药浓度在0.5h~2h可达高峰，作用可维持3h~14h，不良反应相对较少。

三、布洛芬，强效非选择性COX抑制剂，抗炎作用突出，临床主要用于发热、风湿、类风湿性关节炎、急性肌腱炎等。它对血象和肾功能无明显影响，是用于儿童退热比较安全的药物，适用于感染性疾病所致高热的患儿。对阿司匹林过敏的患者禁用。

四、双氯芬酸，双氯芬酸口服吸收好，抗炎作用强，能很好地解决关节痛、肿胀，改善其活动，适合老年人关节疾病的治疗，不适用于单纯发热的患者。因本品有导致骨髓抑制的可能，所以作为非处方药仅限外用。

五、萘普生，适于缓解各种轻至中度疼痛，对于关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解症状作用。作用与阿司匹林和吲哚美辛相似，但胃肠道和神经系统副作用发生率及严重程度较小。

六、吲哚美辛，吲哚美辛为强效非选择性COX抑制剂，有抗炎、镇痛和解热作用，因不良反应发生率高且重，故不作为日常的解热镇痛药应用。临床可用于急慢性风湿关节炎、痛风性关节炎，也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。还是癌性疼痛的首选药，目前临床上多用栓剂。

七、其他，塞来昔布、美洛昔康均属于特异性的COX2抑制剂，具有收缩血管，促进血小板聚集的作用，所以消化道出血少，胃肠道不良反应较少。镇痛抗炎效果好，可缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的症状。而洛索洛芬属于非选择性的COX2抑制剂，但因为经体内转化生效所以对胃肠道副作用也较小，可划为胃肠道功能欠佳患者推荐用药中。且镇痛作用较强，效果比吲哚美辛、萘普生强10~20倍。

八、总结：

1、心血管疾病的抗栓预防治疗——阿司匹林。

2、儿童发热（＜3个月）——对乙酰氨基酚，≥3个月——布洛芬。

3、癌性疼痛的患者镇痛——吲哚美辛。

4、胃肠道功能欠佳的患者（排除心血管疾病的风险）——塞来昔布、洛索洛芬等COX2抑制剂。