受体拮抗药的特点是与受体有亲和力,无内在活性。没有内在活性的配体与受体结合后不能激发生理效应,反会妨碍受体激动药的作用,这类配体叫做受体拮抗药。受体拮抗药可以结合受体的活性位点,也可以结合别构位点,甚至单独结合没有生物调节作用的位点来达到效果。拮抗剂和受体结合性质不同,所以结合时间有长有短,结合的可逆性也有不同。
受体拮抗药主要分以下几种:
α-受体拮抗药,可抑制血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其放松,主要有酚妥拉明、特拉唑嗪等。
β-受体拮抗药,可阻断心脏β1受体,可使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排出量减少,血压降低,可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力,有普萘洛尔、倍他洛尔、醋丁洛尔等。
H2-受体拮抗药,主要用于抗组胺引起的胃酸分泌,如西咪替丁、雷尼替丁。
M-受体即与乙酰胆碱结合的受体,M-受体拮抗药可阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用,临床应用于有机磷农药中毒、毒蕈碱中毒等,包括阿托品、山莨菪碱等。